这种新试剂，，，，，，，，让酰胺和酯的合成变得更高效-云顶国际vip.888" /> 在有机合成与药物化学里，，，，，，，，小到细腻化学品、通俗药物分子，，，，，，，，大到多肽等，，，，，，，，酰胺键和酯键险些是绕不开的保存。。。。。。。为了更高效地构建这些基础结构，，，，，，，，知足日益升级的合成需求，，，，，，，，化学家们一直开发新的高效偶联试剂。。。。。。。近期，，，，，，，，Sure-云顶国际vip.888" /> 这种新试剂，，，，，，，，让酰胺和酯的合成变得更高效-云顶国际vip.888"> 在有机合成与药物化学里，，，，，，，，小到细腻化学品、通俗药物分子，，，，，，，，大到多肽等，，，，，，，，酰胺键和酯键险些是绕不开的保存。。。。。。。为了更高效地构建这些基础结构，，，，，，，，知足日益升级的合成需求，，，，，，，，化学家们一直开发新的高效偶联试剂。。。。。。。近期，，，，，，，，Sure-云顶国际vip.888"> 云顶国际vip.888">

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新闻动态

这种新试剂，，，，，，，，让酰胺和酯的合成变得更高效

分类：新闻

宣布时间：2026/05/29

会见量：

在有机合成与药物化学里，，，，，，，，小到细腻化学品、通俗药物分子，，，，，，，，大到多肽等，，，，，，，，酰胺键和酯键险些是绕不开的保存。。。。。。。为了更高效地构建这些基础结构，，，，，，，，知足日益升级的合成需求，，，，，，，，化学家们一直开发新的高效偶联试剂。。。。。。。近期，，，，，，，，Sureshbabu团队报道了一种新型的偶联试剂—4-乙酰氨基苯基双三氟甲磺酰亚胺（AITF），，，，，，，，为酰胺及酯的合成提供了一条高效、温顺的新途径。。。。。。。

一

AITF简介

AITF（结构见下图1）是一种白色晶体，，，，，，，，在通例条件下可恒久贮存。。。。。。。差示扫描量热法（DSC）剖析批注，，，，，，，，其放热剖析温度在159℃以上，，，，，，，，具有较高的热稳固性。。。。。。。

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图1 AITF结构

其作用机制为：在碱性条件下，，，，，，，，羧酸形成羧酸根负离子，，，，，，，，进攻AITF的亲电硫中心，，，，，，，，天生�；；；；；；；；谆撬狒钚灾行奶�，，，，，，，，随后胺或醇作为亲核试剂进攻其中心体，，，，，，，，最终形成酰胺或酯，，，，，，，，副产品为三氟甲磺酸盐（图2）。。。。。。。

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图2 AITF作用机制

二

普遍的底物适用性和手性坚持能力

Sureshbabu团队优化的反应条件为：以乙腈为溶剂、DIPEA为碱，，，，，，，，在室温下使用AITF活化羧酸，，，，，，，，实现了酰胺键与酯键的构建。。。。。。。该系统具有普遍的底物适用性和优异的官能团兼容性。。。。。。。

1. 通例酰胺合成

AITF适用于通俗羧酸与胺的酰胺化反应（图3）。。。。。。。无论是带给电子基（如OMe）或吸电子基（如NO?）的芳香酸、杂环酸，，，，，，，，照旧烷基羧酸，，，，，，，，都能与种种芳香胺、脂肪胺高效反应，，，，，，，，以84%-95%的收率获得响应酰胺。。。。。。。别的，，，，，，，，位阻较大的叔丁胺以及二级胺同样可以顺遂加入反应。。。。。。。

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图3 AITF介导的通例酰胺反应

2. 多肽合成

在肽键构建中，，，，，，，，AITF同样体现突出。。。。。。。研究职员测试了一系列带有Fmoc、Cbz或Boc等常见�；；；；；；；；せ陌被幔òㄖ咀濉⒎枷阕濉⑺峒钚圆嗔窗被幔�，，，，，，，，均可与种种氨基酸酯顺遂偶联，，，，，，，，以高产率（81%-93%）获得响应的二肽产品，，，，，，，，具有优异的兼容性（图4）。。。。。。。

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图4 AITF介导的二肽合成

克级规模实验进一步验证了该要领的适用性：Z-L-Phe-Ala-OMe的克级偶联反应，，，，，，，，仍能以超80%的收率获得二肽产品。。。。。。。别的，，，，，，，，该要领乐成应用于肽片断缩合，，，，，，，，以优异收率合成了三肽和四肽，，，，，，，，显示出在寡肽合成中的潜力。。。。。。。

3. 酯化反应

除酰胺外，，，，，，，，AITF还能高效催化酯键的形成。。。。。。。多种�；；；；；；；；ぐ被峄蚍枷闼峥捎敕印⒋忌踔罭-羟基琥珀酰亚胺（NHS）等反应，，，，，，，，以中等至优异的收率获得响应的酯（图5）。。。。。。。

图5 AITF介导的酯化反应

关于缩合试剂而言，，，，，，，，消旋抑制能力同样是一个要害评价指标。。。。。。。研究团队选用易消旋的苯甘氨酸（Phg）作为测试底物，，，，，，，，通过手性HPLC剖析证实，，，，，，，，在最优条件下合成的肽产品完全坚持了手性纯度，，，，，，，，未检测到消旋化征象。。。。。。。类似的，，，，，，，，在酯化反应中也视察到了优异的手性坚持能力。。。。。。。

三

总结与展望

AITF是一种易于贮存、使用清静的高效偶联试剂。。。。。。。它能够在温顺条件下，，，，，，，，高效增进酰胺、多肽和酯的合成，，，，，，，，具有普遍的底物适用性、优异的官能团兼容性以及精彩的消旋抑制能力等。。。。。。。然而，，，，，，，，现有文献报道的后处置惩罚办法均接纳柱层析纯化，，，，，，，，繁琐耗时，，，，，，，，同时该试剂无法接纳再使用，，，，，，，，原子经济性较低。。。。。。。

总体而言，，，，，，，，这项研究为有机合成，，，，，，，，特殊是药物化学和多肽化学领域，，，，，，，，提供了一种可靠且适用的新工具，，，，，，，，有望在重大分子构建中获得普遍应用。。。。。。。

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云顶国际vip.888（股票代码：301393.SZ），，，，，，，，建设于2003年，，，，，，，，总部位于苏州市高新区，，，，，，，，是一家为全球医药研发及生产企业提供特色质料的国家高新手艺企业。。。。。。。产品主要应用于多肽、核苷酸和医药合成等领域，，，，，，，，产品规模涵盖特色酰胺键组成用缩合剂、�；；；；；；；；ぜ痢⒘唇蛹痢⒖固迮剂┪镉寐寻字式涣痢⒎肿悠隹椤⒅侍濉⒘资约恋戎掷�。。。。。。。现在已累计研爆发产州产品达1500多种。。。。。。。

经由二十余年的不懈起劲和积累，，，，，，，，云顶国际vip.888生物在全球多肽合成试剂领域一连深耕，，，，，，，，现已生长成为具有普遍定制产品笼罩能力和显著规�；；；；；；；；攀频牧煜绕笠�，，，，，，，，可以知足种种客户的特定需求。。。。。。。我们真挚约请对该产品感兴趣的客户与我们联系，，，，，，，，以便进一步相识产品详情，，，，，，，，并探讨合作机会。。。。。。。

参考文献：

[1] AITF (4-acetamidophenyl triflimide) mediated synthesis of amides, peptides and esters. DOI: 10.1039/d3ob01351k.

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